临床上使用的他汀类药物主要有七种:
第一代:洛伐他汀、辛伐他汀
第二代:普伐他汀、氟伐他汀
第三代:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀
现在临床上使用最多的是阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
一、肝脏安全性他汀类药物对肝脏的影响主要表现在谷丙转氨酶升高上(正常值0-40U/L)。
1、他汀引起转氨酶升高的发生率
转氨酶升高1-3倍正常上限(即40-)的发生率>20%,也就是说,服用他汀类药物,超过20%的患者都会出现转氨酶升高在40-之间。转氨酶升高超过3倍正常上限(>),服用常规剂量的他汀(比如:阿托伐他汀10-20mg,瑞舒伐他汀5-10mg)发生率<1%;而服用大剂量的他汀(比如,阿托伐他汀80mg,瑞舒伐他汀40mg)发生率在2%-3%。转氨酶升高大于5倍正常上限(以上),发生率是0.5%转氨酶升高大于9倍正常上限(以上),发生率在0.2%2、单纯的转氨酶升高不等于肝脏损伤
将单纯的转氨酶升高等同于肝脏受损是不科学的。评价肝功能的指标有很多,包括白蛋白、凝血功能、胆红素的水平。单纯的转氨酶升高,可能是他汀治疗后胆固醇降低导致的,并没有实际的意义。然而如果转氨酶升高,合并胆红素的升高,是需要引起重视的,可能是肝脏损伤的表现。3、他汀相关的转氨酶升高预后良好
转氨酶升高,即使继续服用他汀,70%的患者,转氨酶也会自行的下降。
转氨酶升高,药物减量或者停药后,转氨酶会很快的下降。
使用大剂量的他汀,没有证据表明与明显的肝损伤以及肝衰竭有关。
4、与肝脏相关的不能服用他汀的情况
活动性肝病(比如急性的肝炎)
不明原因的转氨酶持续升高
任何原因转氨酶升高大于
失代偿肝硬化
急性肝功能衰竭
5、小结:
他汀对肝脏总体安全性是良好的。特别是阿托伐他汀对肝脏安全性良好,10mg的阿托伐他汀发生转氨酶升高大于的发生率在0.11%,即使是80mg的阿托伐他汀,也只有0.6%。而且对于脂肪肝导致的轻中度的肝损伤,使用阿托伐他汀可以改善肝功能。
美国推荐只在服用他汀前检测转氨酶,此后根据需要再检测。这样做的好处是可以防止有些人因为转氨酶轻度升高,而不必要的停药。
但是在我国却不行,因为我国慢性肝炎患者众多,他汀的肝脏安全性仍然值得
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